Digitala Vetenskapliga Arkivet

Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
5-Fluoro-[beta-C-11]-L-tryptophan is a functional analogue of 5-hydroxy-[beta-C-11]-L-tryptophan in vitro but not in vivo
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Uppsala akademiska sjukhus, PET centrum.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Visa övriga samt affilieringar
2013 (Engelska)Ingår i: Nuclear Medicine and Biology, ISSN 0969-8051, E-ISSN 1872-9614, Vol. 40, nr 4, s. 567-575Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

INTRODUCTION: 5-Hydroxy-[β-(11)C]-L-tryptophan ([(11)C]HTP) is an established positron emission tomography (PET) imaging agent for neuroendocrine tumors (NETs). It has also been used for other clinical research purposes in neurology and diabetes. However, its widespread use is limited by the short physical half-life of the radionuclide and a difficult radiosynthesis. Therefore, a Fluorine-18 labeled analogue, 5-[(18)F]Fluoro-L-tryptophan ([(18)F]FTRP), has been proposed as a functional analogue. There is no published method for the synthesis of L-[(18)F]FTRP. We have therefore developed a synthesis of 5-fluoro-[β-(11)C]-L-tryptophan ([(11)C]FTRP), based on the existing chemo-enzymatic method for [(11)C]HTP and evaluated the potential usefulness of radiolabeled FTRP as a substitute for [(11)C]HTP.

METHODS: The in vitro and in vivo behavior of [(11)C]FTRP, including the dependence of key enzymes in the serotonergic metabolic pathway, was investigated in NET cell lines, NET xenograft carrying immunodeficient mice, normal rats and in non-human primate. [(11)C]HTP was used for direct comparison.

RESULTS: Uptake of [(11)C]FTRP in NET cell lines in vitro was mediated by enzymes involved in serotonin synthesis and metabolism, similar to [(11)C]HTP. In vivo biodistribution, either in rodent or non-human primate, was not affected by selectively inhibiting enzymatic steps in the serotonergic metabolic pathway.

CONCLUSION: [(11)C]FTRP has in vitro biological function similar to that of [(11)C]HTP. However, this function is not retained in vivo as shown by biodistribution and PET/CT studies. Radiolabeled FTRP is thus not likely to provide an advantage over [(11)C]HTP in PET imaging in oncology, neurology or diabetes.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2013. Vol. 40, nr 4, s. 567-575
Nyckelord [en]
Neuroendocrine tumors, 5-HTP, FTRP, 5-hydroxytryptophan, Fluoro-tryptophan
Nationell ämneskategori
Medicin och hälsovetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-207795DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2013.02.005ISI: 000325842800019PubMedID: 23523525OAI: oai:DiVA.org:uu-207795DiVA, id: diva2:649851
Tillgänglig från: 2013-09-19 Skapad: 2013-09-19 Senast uppdaterad: 2017-12-06Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Eriksson, OlofSelvaraju, RamkumarAsplund, VeronikaEstrada, SergioAntoni, Gunnar
Av organisationen
Plattformen för preklinisk PETEnheten för onkologi
I samma tidskrift
Nuclear Medicine and Biology
Medicin och hälsovetenskap

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 918 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf